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Malgré les critiques fréquentes, le Prozac (Fluoxétine), dans de nombreux cas est un facteur presque indispensable dans le traitement des maladies de la psyché!

Histoire de la découverte du Prozac (Fluoxétine)

     L'histoire commence avec le Prozac en 1970, lorsque Bryan Molloy et Robert Rasban le laboratoire de recherche, «Eli Lilly» aux États-Unis ont lancé un projet de recherche dont l'objectif était d'obtenir un nouvel antidépresseur, dépourvus d'effets secondaires des antidépresseurs tricycliques. Il a dirigé une équipe de chercheurs, Ray Fuller, qui, en 1993 pour sa découverte du Prozac a été décerné l'American Association of Pharmaceutical Companies. Malheureusement, en 1996, le savant est mort de leucémie, pour sa carrière scientifique, il a publié plus de 500 articles de recherche dans le domaine de la neuropharmacologie et neurochimie.

 

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Pendant ce temps, un autre employé, «Eli Lilly», originaire de Hong Kong, un pharmacologue David Wong a étudié les mécanismes de la recapture de l'aide du tissu cérébral de souris, l'étude était de trouver une substance qui aurait pu empêcher la ré-absorption. Wong senti quelques-unes des molécules synthétisées par Brian Molloyem. 24 juillet 1972, ils ont été testés avec une substance L110 codé, 140, qui a été trouvé un fort effet inhibiteur sur la recapture de sérotonine et un faible effet inhibiteur sur la recapture de la noradrénaline. Agent L110, 140 a été la fluoxétine, mieux connue aujourd'hui sous le nom de Prozac. («Eli Lilly» ne se développe pas immédiatement pris découverte Wong, parce qu'à cette époque la société était plus intéressé par un autre médicament, la désipramine, qui bloque la recapture de la noradrénaline.)

Les études de la fluoxétine sur les animaux ont montré son efficacité et de sécurité, et en 1976, il a d'abord été testés sur des volontaires humains. La fluoxétine a été un succès et que le médicament a été breveté en 1982 et en 1988, mis en vente sous le nom commercial Prozac. En 1994, le médicament est devenu un leader mondial dans des anti-dépresseurs.

Bientôt, il y avait des analogues de Prozac, les entreprises Zoloft tels que Pfizer (le nom original de marque sertraline dans le lustrale Etats-Unis), Paxil société SmithKline Beecham (le nom original de marque paroxétine aux États-Unis et le Seroxat Royaume-Uni), société luvoks Solvay (le nom original de la fluvoxamine, nom de marque dans le favertin Etats-Unis) et tselaksa des Forest Laboratories entreprise (le nom original du citalopram, le nom commercial dans le tsipramil Etats-Unis). En dépit de nombreux concurrents, le Prozac conservé 35% de la Zoloft antidépresseur de la part représentait 15% du marché, la paroxétine - 11%.

La société SmithKline Beecham a annoncé que le Paxil est efficace pour le traitement de personnes souffrant de phobie sociale, en d'autres termes, les personnes trop timides, qui fuient la société. En mai 1999, le Bureau du Food and Drug Administration a approuvé le médicament pour le traitement de cette maladie, le fabricant avait une campagne de publicité active de leurs médicaments. À la suite de Paxil a été écrit avec la même fréquence que le Prozac. Certains médecins ne sont pas d'accord avec l'existence de la phobie sociale en tant que telle et, par conséquent, a critiqué le nouveau médicament, à leur avis, les gens, timides par nature, ne nécessitent pas d'attraction, parce que, dans certaines situations, la timidité est la norme. Malgré cela, le Paxil est un bon outil pour ceux qui vivent la timidité gravement entravé, le médicament est devenu si populaire que le volume actuel de ses ventes est d'environ trois milliards de dollars par an.

Pendant ce temps, «Eli Lilly» a pris des mesures pour rendre encore plus Prozac traitement parfait pour la dépression. L'activité de ce médicament est associé à un seul de ses deux énantiomères, et donc pour le traitement de la dépression il convient d'utiliser l'énantiomère active purifiée, dit R-fluoxétine. Et bien que le coût de la production de ces médicaments sont un peu plus élevé en raison de elle peut réduire la dose de médicament et de réduire la gravité des effets secondaires du traitement

Le mécanisme de l'impact du Prozac

Prozac est déchargé à une dose de 20 mg par jour pour le traitement de la dépression et 60 mg par jour - pour le traitement de la boulimie. Le plus célèbre potrebitelnitsey Prozac a été Diana, princesse de Galles, le médicament a été prescrit à son en 1994. Prozac n'est pas recommandé pour les enfants, les adultes souffrant d'insuffisance hépatique, et les mères allaitantes. Certains de ceux qui prennent le médicament, face à des effets secondaires tels que nausées, diarrhée, maux de tête, et plusieurs autres, mais ça a été plutôt rares.

Le problème de Prozac et d'autres ISRS, c'est que les effets secondaires de la thérapie sont développés avant que l'effet thérapeutique se produit, de sorte que de nombreux patients arrêtent de prendre le médicament avant qu'il en bénéficiera. Il est difficile de comprendre pourquoi ces antidépresseurs prennent tant de temps pour commencer à travailler, parce que l'augmentation du niveau de neurotransmetteurs dans le cerveau, ils laissent quelques minutes. Mais apparemment, cette augmentation n'est qu'une première étape dans la séquence des événements menant à soulager les symptômes. Malgré l'augmentation de la concentration dans le réseau synaptique des messagers, ces molécules ne trouvez pas la cible de ses effets dus au fait que considérablement réduit le nombre de récepteurs actifs, longtemps n'a pas reçu une stimulation adéquate, et leur réactivation nécessite un temps suffisamment long.

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L'effet du Prozac, mettre progressivement en place, atteint un certain niveau, qui reste constante, même avec de petites doses de la drogue et se conserve pendant plusieurs jours après l'arrêt du traitement. Prozac est métabolisé par le foie, où il est converti à la norfluoxétine. Ce dernier est aussi un inhibiteur du recaptage de la sérotonine et les actes par le même mécanisme que le Prozac. Et cela tient en partie à long terme, un effet du Prozac.

Moitié élimination Prozac est de quatre jours, la norfluoxétine neuf jours. Cela signifie que même si le Prozac cessera d'agir dans le patient doit subir une neuf jours avant de la concentration du médicament dans le sang goutte à moitié, même après neuf jours, l'activité chute à un quart de l'original, environ un mois et ses effets disparaissent complètement .

En raison du fait que l'effet du Prozac prend tellement de temps, il est nécessaire de surveiller ces patients dont la dépression est si grave qu'ils sont capables de se suicider au début du traitement. Mais lorsque le Prozac prend toujours effet, son effet est vraiment remarquable. On croit que ce médicament est en mesure de s'assurer que les timides, impressionnables pessimistes les plus persistants et se transformer en introverti extraverti, et à plus optimistes. Il n'est pas surprenant, le Prozac est devenu l'un des médicaments les plus couramment prescrits pour le traitement des troubles anxieux, la phobie sociale, attaques de panique, l'agoraphobie, la psychose maniaco-compulsif, boulimie, la douleur chronique et les céphalées de tension. Prozac donne confiance aux gens qui, auparavant, lui font défaut, que son effet a été prouvé expérimentalement chez le rat. Dans les colonies de rats, il ya toujours un mâle dominant, le niveau de sérotonine dans le cerveau est deux fois plus élevée que celle des autres groupes d'hommes. Mais si vous augmentez le niveau de sérotonine dans les outsiders, ils cessent d'être membres d'un troupeau obéissant, et ne permettent plus le leader de prendre un meilleur régime alimentaire.

Lorsque le Prozac est venu aux États-Unis, le médecin lui a prescrit des 60 mille patients chaque mois et cinq ans sur son propre testé 5 millions d'Américains. Sans surprise, les effets du Prozac a commencé à exagérer, il y avait des exemples quand il a obtenu à tort sur les premières pages des journaux. Mais dans toutes les controverses après a été porté à sa fin, et maintenant la drogue continue d'être extrêmement utile pour de nombreux malades. Prozac n'a pas d'effets secondaires qui ont été observées dans les types précédents d'antidépresseurs, en particulier, il ne se développe pas de dépendance.

Un autre avantage de Prozac dans le fait que même une surdose massive de celui-ci, en règle générale, ne pas conduire à la mort. Alors que certaines personnes se suicident dans une tentative de prendre de cinquante à cent comprimés de Prozac, pour ceux d'entre eux qui ont survécu, développé des troubles convulsifs. Certains de ceux qui remettent en question l'utilisation du Prozac, soutiennent qu'il provoque plus d'effets secondaires que les plus âgés antidépresseurs. Toutefois, les statistiques montrent qu'en raison des effets secondaires du Prozac a été lui laisser tomber un petit pourcentage de personnes que d'autres antidépresseurs, en plus de l'enregistrement récent des effets indésirables devient procédure plus répandue, et donc un plus grand nombre de patients signalant leurs observations.

Les effets secondaires

Les effets secondaires attribués au Prozac, apparemment liée à son effet sur la 5-HT1, et certaines personnes - à 5-HT2-récepteurs de sérotonine, ce qui peut conduire à l'insomnie et la dysfonction sexuelle, ainsi que les récepteurs 5-HT3 à cause de ce qui peut se produire dans des nausées et des maux de tête patients. Parfois, le Prozac peut aussi provoquer des éruptions cutanées.

Dans quelle mesure l'apparition d'effets secondaires associés à l'usage de drogues, et combien d'autres causes, on peut le voir dans une série de double-aveugle études réalisées sur 1800 patients qui ont reçu le Prozac, et 800 patients traités par placebo. Comme il sied à une telle étude, ni ceux qui ont pris la pilule, ni ceux qui les ont trahis, ne savent pas où le Prozac, et où un placebo. En conséquence, 20% des patients prenant du Prozac, a signalé l'apparition de maux de tête, mais la même plainte présentée avec 16% de ceux prenant le placebo. 18% de ceux prenant du Prozac souffert de nausées, les mêmes symptômes ont été soulevées dans 10% du placebo. 14% de ceux prenant du Prozac se plaignait d'insomnies, comparativement à 7% sous placebo. Pour la diarrhée, les chiffres étaient de 12% et 7% respectivement. Seulement 5% des personnes dans chaque groupe ont signalé des symptômes d'un rhume (comme un nez qui coule). Le désir de se suicider ont connu une% de ceux prenant du Prozac, et 3% avec le placebo, et pour les patients utilisant anciens antidépresseurs, le chiffre était de 4%.

Il n'est pas surprenant, le succès du Prozac a provoqué une réaction des gens qui prennent ce médicament dans le cadre de la culture de la drogue, où les gens comptent sur les médicaments pour résoudre leurs problèmes au lieu de leurs propres efforts pour construire leur vie. Certains Prozac livres soumis à une critique sévère, en particulier dans le livre de Peter Breggin, "Parlons de Prozac: ce que les médecins gardent le silence sur le médicament le plus controversé moderne." Dans le même temps dans le livre "Prozac Nation: Jeune et déprimé en Amérique", un 28-ans écrivain Elizabeth Vurtsel raconte comment le Prozac parce qu'elle est de toxicomanes dépressif-suicidaire est devenu un journaliste heureuse et réussie et écrivain.

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Peter Kramer dans son livre "Écoutez Prozac" donne également une évaluation positive de la drogue. Mais un psychiatre de Harvard, Joseph Glenmullen dans son livre "Radiation Retour au Prozac», explique les effets secondaires de ce médicament. Selon lui, la moitié de ces gens qui prennent du Prozac, a élaboré un tique ou la dysfonction sexuelle. Par ailleurs, il dit que à la fin de la médication chez de nombreux patients il ya des symptômes de sevrage tels que des étourdissements et l'anxiété.

 

 

 

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